Новая капсула поможет доставлять инсулин через слизистую желудка

Исследовательская группа разработала лекарственную капсулу, которая могла бы использоваться для доставки пероральных доз инсулина, потенциально заменяя инъекции, которые пациенты с сахарным диабетом должны делать каждый день.

Капсула размером примерно с чернику, содержит маленькую иглу из сжатого инсулина, которая вводится после того, как капсула достигает желудка. В тестах на животных исследователи показали, что они могут доставлять достаточное количество инсулина для снижения уровня сахара в крови до уровней, сопоставимых с уровнями, полученными при инъекциях через кожу. Они также продемонстрировали, что устройство может быть адаптировано для доставки других белковых лекарств.

Этот новый тип капсул сможет помочь больным диабетом и, возможно, любому, кто нуждается в терапии, которую необходимо вводить только инъекцией или инфузией.

Несколько лет назад ученые  разработали таблетки, покрытые множеством крошечных игл, которые можно использовать для введения лекарств в слизистую оболочку желудка или тонкой кишки. Для новой капсулы исследователи изменили конструкцию, чтобы иметь только одну иглу, что позволило им избежать инъекций лекарств внутрь желудка, где они будут разрушаться кислотами желудка, прежде чем они окажут какое-либо влияние.

Кончик иглы изготовлен из почти 100-процентного сжатого, лиофилизированного инсулина, с использованием той же технологии, что и для изготовления таблеток с лекарством. Стержень иглы, который не входит в стенку желудка, выполнен из другого биоразлагаемого материала.

Внутри капсулы игла прикреплена к сжатой пружине, которая удерживается на месте диском из сахара. При проглатывании капсулы вода в желудке растворяет сахарный диск, освобождая пружину и вводя иглу в стенку желудка.

Стенка желудка не имеет болевых рецепторов, поэтому исследователи считают, что пациенты не смогут почувствовать укол. Чтобы гарантировать, что препарат вводится в стенку желудка, исследователи разработали свою систему таким образом, чтобы независимо от того, как капсула попадает в желудок, она могла ориентироваться так, чтобы игла контактировала с слизистой оболочкой желудка.

Исследователи черпали свое вдохновение для самоориентации у черепахи, известной как леопардовая черепаха. Эта черепаха, которая встречается в Африке, имеет раковину с высоким крутым куполом, что позволяет ей выравниваться, если она перекатывается на спину. Исследователи использовали компьютерное моделирование, чтобы придумать вариант этой формы для своей капсулы, который позволяет ей переориентироваться даже в динамической среде желудка.

Как только кончик иглы вводится в стенку желудка, инсулин растворяется со скоростью, которая может контролироваться исследователями при подготовке капсулы. В этом исследовании потребовалось около часа, чтобы весь инсулин полностью высвободился в кровоток.

В тестах на свиньях исследователи показали, что они могут успешно доставлять до 300 мкг инсулина. Совсем недавно им удалось увеличить дозу до 5 миллиграммов, что сравнимо с количеством, которое необходимо вводить пациенту с диабетом.

После того, как капсула высвобождает свое содержимое, она может безопасно пройти через пищеварительную систему. Исследователи не обнаружили побочных эффектов от капсулы, которая изготовлена ​​из биоразлагаемого полимера и компонентов из нержавеющей стали.

Команда ученых в настоящее время продолжает работать с Novo Nordisk для дальнейшей разработки технологии и оптимизации процесса производства капсул.

Alex Abramson, Ester Caffarel-Salvador, Minsoo Khang, David Dellal, David Silverstein, Yuan Gao, Morten Revsgaard Frederiksen, Andreas Vegge, František Hubálek, Jorrit J. Water, Anders V. Friderichsen, Johannes Fels, Rikke Kaae Kirk, Cody Cleveland, Joy Collins, Siddartha Tamang, Alison Hayward, Tomas Landh, Stephen T. Buckley, Niclas Roxhed, Ulrik Rahbek, Robert Langer, Giovanni Traverso. An ingestible self-orienting system for oral delivery of macromolecules. Science, 2019; 363 (6427): 611 DOI: 10.1126/science.aau2277